《药物化学》课程考核大纲
一、课程类别：药学专业专升本课程
二、编写说明
1、本考核大纲参考尤启冬主编的教材《药物化学》进行编写。
2、本大纲适用于药学专业专升本考试。
三、课程考核的要求与知识点
第一章 绪论（不考）
第二章 新药研究的基本原理与方法
药物的理化性质与生物活性
药物一受体相互作用
生物电子等排替换
前药设计
软药设计
Hansch方法
Hansch方法在药物设计中的应用
三维定量构效关系
第三章 药物代谢反应
细胞色素P一450酶系
第Ⅰ相的生物转化
第Ⅱ相的生物转化
第四章 中枢神经系统药物
巴比妥类的结构与分类；
苯二氮卓类结构与构效关系；
第二节 抗癫痫药物Antiepileptics
酰脲类结构与构效关系
二苯并氮杂类结构与构效关系
吩噻嗪类结构与构效关系
噻吨类结构与构效关系
单胺氧化酶抑制剂结构与构效关系
第五章 镇痛药
吗啡及其类似物的结构及其类似物的构效关系；
结合吗啡结构和化学性质，盐酸吗啡在保存中应该注意的问题；
合成镇痛药的差不多结构以及其与吗啡类镇痛药在结构上的共同特征；
第六章 循环系统药物
心血管药物按药理作用的分类；
硝苯地平的保存考前须知和其Hantzsch合成法；
可乐定的亚胺型和氨基型异构体结构，可乐定的合成方法；
调血脂药物的分类；
将烟酸结构修饰为烟酰胺和烟醇等结构的目的。
第七章 消化系统药物
奥美拉唑的合成方法
第八章 解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药
花生四烯酸的代谢途径；
水杨酸类药物结构与阿司匹林的发明；
芳基丙酸药物的结构与构效关系；布洛芬和萘普生的药效成分与构型；
萘丁美酮的体内代谢途径
吡罗昔康的合成方法。
第九章 抗肿瘤药
氮芥类抗肿瘤药的结构通式和各结构部分的功能；
氟尿嘧啶的抗代谢作用和结构修饰；
了解长春花生物碱、喜树碱和鬼臼生物碱、紫杉醇的化学结构；
顺铂的制备方法。
第十章 抗生素
青霉素类抗生素的差不多结构，青霉素的给药方式及缘故；
头孢菌素类抗生素的差不多结构；
非典型的β-内酰胺抗生素的母核结构类型；
四环素类抗生素的作用机理和保存条件。
第十一章 合成抗菌药物及其他抗感染药物
磺胺类药物的Wood-Fields抗代谢学说；
氟康唑、酮康唑、异烟肼、吡哌酸、左氧氟沙星、环氧沙星、盐酸金刚烷胺、司他夫定和利巴韦林等药物的化学结构；
氟康唑和甲氧苄啶的合成路线。
第十二章 降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药
降糖药的结构分类；
罗格列酮的合成路线。
第十三章 激素类药物
甾体激素的分类；
孕酮类化合物失活的要紧缘故。
第十四章 维生素
熟悉维生素A、C、E等的化学结构；
维生素B6的合成路线。
四、课程考核实施要求
1.考核方式
本考核大纲为药学专业专升本学生所用，考核方式为闭卷考试。考试时间为120分钟，满分为100分。
2.题型及分布
1.名词解释，10分。
2.选择题〔药物化学术语、作用机制、结构特点、鉴定、稳定性、代谢、构效关系、结构改造、用途〕，共50分。
3.简答题〔进展概况、作用机制、结构特点、鉴定、稳定性、代谢、构效关系〕30分。
4.药物合成路线，10分。
五、教材
尤启冬.药物化学(第8版)[M].北京：人民卫生出版社，2017年4月第8版第2次印刷。
